The Korean Journal of Pharmacology (대한약리학회지)

The Korean Society of Pharmacology (대한약리학회)
권호 표지

Effects of Higenamine and Its Derivatives on the Activity of Rat Brain Mitochondrial Monoamine Oxidase

Higenamine과 그 유도체들이 흰쥐 미토콘드리아 Monoamine Oxidase 활성에 미치는 영향

  • Suh, Yoo-Hun (Department of Pharmacology, College of Medicine, Seoul National University) ;
  • Park, Hae-Young (Department of Pharmacology, College of Medicine, Seoul National University) ;
  • Lim, Jung-Kyoo (Department of Pharmacology, College of Medicine, Seoul National University) ;
  • Park, Chan-Woong (Department of Pharmacology, College of Medicine, Seoul National University)
  • 서유헌 (서울대학교 의과대학 약리학교실) ;
  • 박혜영 (서울대학교 의과대학 약리학교실) ;
  • 임정규 (서울대학교 의과대학 약리학교실) ;
  • 박찬웅 (서울대학교 의과대학 약리학교실)
  • Published : 1984.12.30
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Abstract

The effect of higenamine and its derivatives on the activity of rat bran mitochondrial monoamine oxidase(MAO) was studied. Methoxyhigenamine of drugs tested had no effect on isometric contraction of heart and reversibly inhibited MAO towards 5-hydroxytryptamine(5-HT) and phenylethylamine(PEA) in a pure competitive fashion and in a hyperbolic mixed fashion, respectively, but was found to be relatively MAO-A selective inhibitor, with IC50 value for 5-HT lower ten fold than for PEA. The results suggest that methoxyhigenamine is a reversible, relatively MAO-A specific inhibitor in virto.

본 연구에서는 higenamine과 그 유도체들이 백서 뇌 미토콘드리아 Monoamine Oxidase(MAO) 의 활성에 미치는 영향에 관하여 관찰하였다. 시험한 화합물들 중에서 심장의 등장성 수축에는 효과를 나타내지 않는 methoxyhigenamine이 가장 5-hydroxytryptamine(5-HT)과 phenylethylamine(PEA)에 대한 MAO의 활성을 가역적으로 억제시켰으며, 그 억제 양상은 각각 pure competitive형과 hyperbolic mixed 형이었다. 이에 5-HT에 대한 $IC_{50}$ 는 PEA에 대한 것보다 10배 정도 낮아서 MAO-B 보다는 MAO-A에서 더 강한 억제 작용을 나타내었다. 이로써 methoxyhigenamine은 가역적이며 비교적 MAO-A에 대해 선택적인 MAO 억제제로 사료된다.

Keywords